مقارنة صياغة وتقييم لطريقتي التبعثر الصلب وأنظمة الاستحلاب الذاتي لتحسين انحلالية النيفر وكزازيد - دراسة في الزجاج

Abstract

تحسين معدل ذوبان دواء النيفروكزازيد وبالتالي إمكانية تحسين توافره الحيوي باستخدام تقنيتي المبعثرات صلية وأنظمة الاستحلاب الذاتي، حيث يصنف النيفروكزازيد من أدوية الصف الثاني حسب التصنيف الصيدلاني الحيوي وفق إعادة التموضع الانخفاض ذوبانيته.

المواد والطرق: تم تحضير المبعثرات الصلبة باستخدام البولي إيثيلين غليكول 6000 والبولوكسامير 407 بطريقة الصهر وذلك بنسب مختلفة دواء حامل (4:11:1 7:1 وزن وزن) وتوصيفها باستخدام المسح الطيفي بالأشعة تحت الحمراء، العراج الأشعة السينية والمسح الحراري التفاضلي، في حين تم تحضير أنظمة الاستحلاب الذاتي من النيفروكزازيد بعد اختبار عدة زيوت، وعوامل فعالة على السطح، ومذيبات مشاركة، وتقييمها في الزجاج بتحديد حجم القطيرات المتشكلة ونفاذيتها للضوء المرئي، وتمت دراسة معدل تحرر الدواء في الزجاج من هذه الأنظمة والمبعثرات الصلبة ومقارنته مع معدل تحرره كدواء نقي.

النتائج بالاعتماد على دراسات تحرر الدواء من المبعثرات الصلبة SDs، تم اختيار النسبة 1:4 SD لإجراء اختبارات التوصيف، وذلك لأنها حققت نسبة التحرر الأعلى بالمقارنة مع الدواء النقي والنسب 1:1 SD و 1:7 SSD وفقاً لاختبار One-way ANOVA (0.05) ()، وقد أشارت دراسات المسح الطيفي بالأشعة تحت الحمراء FTIR إلى عدم وجود تأثر كيميائي بين الدواء والحامل، بينما أشارت دراسات المسح الحراري التفاضلي DSC ومخطط العراج الأشعة السينية X-Ray إلى إمكانية تحول النيفروكزازيد في مبعثراته الصلبة مع البولي إيثيلين عليكول بشكل جزئي إلى الشكل اللابلوري بينما أظهرت إمكانية تحوله في مبعثراته الصلبة مع البولوكسامير إلى شكل بلوري جديد.

تم الحصول على نظام استحلابي ذي متوسط أبعاد قطيرات 13.1971 مكون من حمض الزيت مع التوين 20 والذي ميثيل سلفوكسيد بنسبة 361 على التوالي، وقد تحرر معظم الدواء 96.941% بعد 10 دقائق بينما لم تتجاوز بالمقابل نسبة تحرر النيفروكزازيد النقي الـ 76.118% عند نهاية فحص الانحلال (60) دقيقة) وكان الفرق معتد به إحصائيا.