اصطناع ودراسة بنية بعض مشتقات الببيريدون ذات الفعالية الحيوية كمضادات أكسدة ومضادات ميكروبية

Abstract

أمكن في هذا البحث اصطناع بعض مشتقات البيبيريدون - 4- الجديدة وفق مخططين تفاعليين: المخطط الأول (المرحلة الأولى): أجري تفاعل تكاثف -2 - بنزيلوكسي البنز الدهيد مع -2 - أستيل -2 - متيل أوكسيران لإعطاء المركب الابتدائي 21 - ايبوكسي -2 - منيل -- (2) - بنزيلوكسي الفنيل) بنتن - 4 - ون - 3 (1) يحوي في بنيته حلقة إيبوكسيد. المخطط الأول (المرحلة ثانية اصطنع المشتق البيبيريدوني -1- 2 - هيدروكسي إتيل - 23 - مينيل -3- هيدروكسي -6-(2) - بنزيلوكسي فينيل بيبيريدون - 4 (11) انطلاقاً من تكاثف المركب الابتدائي (1) مع أمين أولي (إتانول أمين) في درجة حرارة الغرفة. المخطط الثاني اصطنعت بعض مشتقات البيبيريدون - 4- الجديدة وهي -1-2- هيدروكسي إتيل) - 23 - ميتيل -3-هيدروكسي (2) - بنزيلوكسي فينيل بيبيريدون أوكسيم - 4 (III) و 1-2 - هيدروكسي إتيل) -a3-ميتيل -3-هيدروكسي - 6- (2) - بنزيلوكسي فينيل بيبيريدون تيوسيمي كاربازون - 4 (IV) و -1-2- هيدروكسي إتيل) - 23 - مبتيل 3- هيدروكسي - 6- 2 - ينزيلوكسي فينيل بيبيريدون سيمي كاربازون - 4 (۷) انطلاقاً من تكاثف المشتق البيبيريدوني -4 (11) المحضر في المخطط الأول مع هيدروكسيل أمين و تيوسيمي كاربازيد و سيمي كاربازيد على الترتيب. شخصت هوية المركبات المصطنعة بالطرائق الطيفية (IR) و HNMR و LC-MS)، وكانت الأطياف المسجلة موافقة لبنى المركبات المصطنعة، وأكد كرموتوغرام تحليل المركبات المصطنعة والمزود بكاشف UV/VIS مدى نقاوة هذه المركبات، وحددت درجات الانصهار لهذه المركبات. درست الفعالية الحيوية لبعض المركبات المصطنعة في ثنائي ميثيل السلفوكسيد محلاً وفق طريقة الزرع السائل، حيث أظهرت هذه المركبات فعالية تجاه السلالات البكتيرية إيجابية الغرام (Staphylococcus aureus) والسلالات البكتيرية سلبية الغرام الإنتروباكثر Enterobacter sp و المكورات الرئوية Klebsiella pneumoniae والإشريكيا القولونية Escherichia coli)، وفورنت النتائج بالصاد الحيوي الستريتوميسين Streptomycin غير عن فعالية المركبات المصطنعة من خلال تحديد قيمة IC50 تبعاً لطريقة تخفيف الآغار، وحسبت نسبة التثبيط المئوية للمركبات المصطنعة، حيث اختلفت هذه النسبة باختلاف التراكيز والعزلات البكتيرية، وكان أفضل المركبات المصطنعة فعالية المركب (IV) الذي أعطى قيمة 10-52.72 ميكروغرام مل تجاه Staphylococcus aureus وقيمة 1050=59.71 ميكروغرام مل تجاه Enterobactor sp كما درست فعالية بعض المركبات المصطنعة كمضادات تأكسد اعتماداً على اختبار DPPH وحددت قيمة IC50 للمركبات المصطنعة من خلال منحنيات التثبيط المئوية بدلالة التراكيز، وأظهرت النتائج أن المركب (IV) يمتلك المقدرة الأعلى لتثبيط الجذور الحرة، حيث كانت النسبة المئوية لتثبيط الجذور الحرة .89.87% عند التركيز 0.178 ملغ مل وقيمة 150-0.0790 ملغ مل